二氯乙酸钠贬抑 PDHK 云开全站

Sodium dichloroacetate 云开全站

汉文名：二氯乙酸钠

CAS：2156-56-1

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储要求：4°C, sealed storage, away from moisture

生物活性：Sodium dichloroacetate 是癌细胞线粒体中的代谢转化剂，具有抗癌活性。二氯乙酸钠贬抑 PDHK，导致肿瘤微环境中的乳酸减少。二氯乙酸钠加多活性氧 (ROS) 的生成并促进癌细胞细胞凋一火。 Sodium dichloroacetate 亦然 NKCC 贬抑剂[1]。 IC50 和计议：PDHK；活性氧 (ROS)；细胞凋一火。

体外：Sodium dichloroacetate 加多线粒体中 ROS 的生成。 Sodium dichloroacetate 通过促进氧化代谢产生的 ROS 产生加多来影响细胞滋长和活力。二氯乙酸钠对多发性骨髓瘤细胞活力、细胞周期停滞和凋一火细胞归天的影响与丙酮酸脱氢酶激酶 (PDK) 贬抑、丙酮酸脱氢酶 (PDH) 活性收复以及与细胞内 ROS 加多关联的氧化代谢促进辩论产量取决于二氯乙酸钠的剂量。 Sodium dichloroacetate 作用与 CI 贬抑协同作用，促进大鼠 VM-M3 胶质母细胞瘤细胞的氧化应激。二氯乙酸钠措置的癌细胞中 ROS 水平的加多与细胞色素 c 抒发加多关联的细胞凋一火的教育辩论。二氯乙酸钠引起 ROS 依赖性 T 细胞分化[1]。

体内：NKCC1 RNA 抒发水平在经二氯乙酸钠措置的齐全性腺和去势雄性大鼠中显着缩短，而在经二氯乙酸钠措置的性腺齐全和去势雌性大鼠中未发现这种效应[1]。

Sodium dichloroacetate 单次给药可显着擢升 Wistar 雄性大鼠的 24 小时利尿率，而况利尿率加多与 NKCC2 贬抑辩论。与齐全雄性大鼠比较，齐全雌性大鼠的肾脏中 NKCC2 含量更高，Sprague-Dawley 雌性大鼠的转运卵白密度更高[1]。

蠢笨雄性大鼠口服二氯乙酸钠的生物利费用剂量为 5、20 和 100 mg/kg 的剂量显着低于 GST ζ 消耗组（辩认为 10%、13%、81% 和 31%、75%、100%）。 GSTζ耗竭大鼠肝脏索求二氯乙酸钠具有线性能源学，但在较高剂量时跟着代谢奢侈度缩短[1]。

参考文件：

[1]. Stakišaitis D 云开全站, et al. The Importance of Gender-Related Anticancer Research on Mitochondrial Regulator Sodium Dichloroacetate in Preclinical Studies In Vivo. Cancers (Basel). 2019 Aug 20;11(8). pii: E1210.

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